Crenolanib (CP-868596)是一种有效的,选择性的PDGFRα/β抑制剂,Kd为2.1 nM/3.2 nM,也有效抑制FLT3,对D842V突变型而不是V561D突变型敏感,作用于PDGFR比作用于c-Kit, VEGFR-2, TIE-2, FGFR-2, EGFR, erbB2,和Src选择性高100倍以上。
MorePazopanib, an orally available multi-kinase inhibitor of VEGFR, PDGFR, KIT, FGFR, as well as RAF, shows potent activity against a variety of solid tumors. Pazopanib是多重靶点抑制剂,对VEGFR1, VEGFR2,VEGFR3,PDGFR,FGFR,c-Kit 和 c-Fms的IC50分别为10 nM,30 nM,47 nM,84 nM,74 nM,140 nM和146 nM。
MorePonatinib (AP24534)是一种新型有效的作用于Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1和Src的多靶点抑制剂, IC50分别为0.37 nM, 1.1 nM, 1.5 nM, 2.2 nM和5.4 nM。
MoreSorafenib (BAY 43-9006), an orally active multi-kinase inhibitor, targets RAF/MEK/ERK pathway in tumor cells and tyrosine kinases VEGFR/PDGFR in tumor vasculature. Sorafenib是Raf-1, B-Raf和VEGFR-2等的多重激酶抑制剂,IC50分别为6 nM, 22 nM和90 nM。
MoreCP 673451是PDGFRα和β选择性抑制剂,IC50分别为10 nM和1 nM,比对其它血管生成受体的抑制性强450倍,有抗血管生成和抗肿瘤活性。
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