Flavopiridol与ATP竞争抑制CDK1,CDK2,CDK4和CDK6,IC50为40 nM。Flavopiridol还具有EGFR和PKA抑制性。
MoreTGX-221, a novel, potent, isoform-specific, and cell-permeable small molecule inhibitor of PI3Kβ, is critical for cell growth, proliferation, and tumorigenesis of PTEN-deficient tumor cells. TGX-221是可通透细胞的PI3K p110β选择性抑制剂。
MoreGSK3787 is a selective and irreversible PPARβ/δ antagonist with good pharmacokinetic properties. GSK3787是不可逆的PPARδ选择性拮抗剂,pIC50为6.6,对hPPARα和hPPARγ无亲和力。
MoreA66是一种有效的,特异性的p110α抑制剂,IC50为32 nM,作用于p110α比作用于其他I型PI3K亚型选择性高100倍以上。
MoreLY2811376是第一个口服有效的,非肽类β-secretase(BACE1)抑制剂,IC50为239 nM-249 nM,可以减少Aβ分泌,EC50为300 nM,作用于BACE1比作用于BACE2选择性高10倍,比作用于其他天冬氨酸蛋白酶(包括Cathepsin D,胃蛋白酶和肾素)抑制效果高50倍以上。
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