WZ4002是EGFR突变选择性抑制剂,对EGFR(L858R)和(T790M)的IC50分别为2 nM和8 nM,对ERBB2磷酸化(T798I)无抑制性。
MoreCP-724714是一种有效的,选择性的HER2/ErbB2抑制剂,IC50为10 nM,比作用于EGFR, InsR, IRG-1R, PDGFR, VEGFR2, Abl, Src, c-Met等选择性高640多倍。
MoreBicalutamide (比卡鲁胺; Casodex) 是口服的非甾体抗雄激素化合物,能与雄激素受体结合,可作用于前列腺癌,IC50为0.16 μM。
MoreAZD9291 是不可逆的, 选择性的突变体EGFR抑制剂,其抑制外显子19缺失的 EGFR, L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分别为12.92, 11.44 和493.8 nM。
MoreCanertinib (CI-1033)是一种pan-ErbB抑制剂,同时抑制EGFR和ErbB2,IC50分别为1.5 nM和9.0 nM,但对PDGFR, FGFR, InsR, PKC,和CDK1/2/4等均无抑制活性。
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