BMS-777607是Met-相关抑制剂,对c-Met,Axl,Ron和Tyro3的IC50分别为3.9 nM,1.1 nM,1.8 nM和4.3 nM,比对Lck,VEGFR-2和TrkA/B的抑制性强40倍。
MoreEmpagliflozin (BI 10773)是一种有效的,选择性SGLT-2抑制剂,IC50为3.1 nM,比作用于SGLT-1, 4, 5和6选择性高300倍以上。
MoreBMS-794833是Met/VEGFR2高效ATP竞争性抑制剂,IC50值为1.7/15 nM,还能抑制Ron, Axl和Flt3的活性,是BMS-817378的前体药物。
MoreMPEP is a selective mGlu5 receptor antagonist with IC50 of 36 nM, exhibits no appreciable activity at mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6 receptors.MPEP是mGlu5受体非竞争性拮抗剂,IC50为36 nM,还是mGlu4受体的正向变构调节剂。
MoreMK-2461是一种有效的,多靶点抑制剂,作用于c-Met(WT/mutants),IC50为0.4-2.5 nM,对Ron,和Flt1作用效果稍弱;作用于c-Met比作用于FGFR1, FGFR2, FGFR3, PDGFRβ, KDR, Flt3, Flt4, TrkA和TrkB选择性高8到30倍。Phase 1/2。
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