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P-gp


P-gp (permeability glycoprotein) is an important protein of the cell membrane that pumps many foreign substances out of cells. It is an ATP-dependent efflux pump with broad substrate specificity. It exists in animals, fungi and bacteria and likely evolved as a defense mechanism against harmful substances. P-gp is a glycoprotein that in humans is encoded by the ABCB1 gene. P-gp is a well-characterized ABC-transporter (which transports a wide variety of substrates across extra- and intracellular membranes) of the MDR/TAP subfamily.

  • DMH1 EY0818

    DMH-1对ALK1/2/3的IC50分别为27/107.9/<5 nM，而对ALK5，BMPR2，AMPK和VEGFR2则无活性。

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  • Zosuquidar 3HCl EY0793

    Zosuquidar是Pgp介导的多药抗性调节剂，Ki为60 nM。

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  • ML347 EY0805

    ML347是ALK1/ALK2选择性抑制剂，IC50分别为46/32 nM，比对ALK3的抑制性高300倍。

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  • LDN-212854 EY0750

    LDN-212854 是一种强效的选择性 BMP receptor 抑制剂， 其作用于ALK2的 IC50 为 1.3 nM , 分别超过作用于ALK1, ALK3, ALK4, 和 ALK5的选择性约 2-, 66-, 1641-, 和 7135倍。

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  • Pregnenolone EY0610

    Pregnenolone (孕烯诺龙) 是内源性甾体激素，能抑制M1和M3受体介导的电流，IC50分别为11.4和6.0 μM。

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  • DMH1 EY0818

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  • Zosuquidar 3HCl EY0793

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  • ML347 EY0805

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  • LDN-212854 EY0750

    LDN-212854 是一种强效的选择性 BMP receptor 抑制剂， 其作用于ALK2的 IC50 为 1.3 nM , 分别超过作用于ALK1, ALK3, ALK4, 和 ALK5的选择性约 2-, 66-, 1641-, 和 7135倍。

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