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Signal Pathway


In some cases, receptor activation caused by ligand binding to a receptor is directly coupled to the cell's response to the ligand. For example, the neurotransmitter GABA can activate a cell surface receptor that is part of an ion channel. GABA binding to a GABAA receptor on a neuron opens a chloride-selective ion channel that is part of the receptor. GABAA receptor activation allows negatively charged chloride ions to move into the neuron, which inhibits the ability of the neuron to produce action potentials.

  • RMC-7977 EY8022

    RMC-7977 是一种强效、可逆、三重复合口服抑制剂，可选择性靶向活性（GTP 结合）形式的 KRAS、HRAS 和 NRAS，对突变型和野生型变体均具有广谱活性（RASMULTI (ON) 抑制剂）。它还对胰腺导管腺癌 (PDAC) 表现出显著的抗肿瘤功效

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  • Zoldonrasib EY8021

    Zoldonrasib (RMC-9805) 是一种有效且具有口服活性的 KRAS G12D 抑制剂。Zoldonrasib 可诱导KRAS G12D 突变型癌细胞凋亡 (apoptosis)。Zoldonrasib 具有研究 KRAS G12D 突变癌症的潜力

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  • MRTX1133 EY8020

    MRTX1133 是突变体 KRAS G12D 的高度选择性抑制剂，可以可逆地结合激活和失活的 KRAS G12D 突变体并抑制其活性。MRTX1133 对 KRAS G12D 的特异性是野生型 KRAS 的 1000 倍以上.

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  • Divarasib EY8019

    Divarasib (GDC-6036) 是一种具有口服生物利用度，选择性的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 <0.01 μM。Divarasib 与 KRAS G12C 的开关 II (SW-II) 口袋共价结合，并将其不可逆地锁定在非活动的 GDP 结合状态。

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  • Sotorasib EY8018

    Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的消退

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