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Signal Pathway


In some cases, receptor activation caused by ligand binding to a receptor is directly coupled to the cell's response to the ligand. For example, the neurotransmitter GABA can activate a cell surface receptor that is part of an ion channel. GABA binding to a GABAA receptor on a neuron opens a chloride-selective ion channel that is part of the receptor. GABAA receptor activation allows negatively charged chloride ions to move into the neuron, which inhibits the ability of the neuron to produce action potentials.

  • MRTX1133 EY8020

    MRTX1133 是突变体 KRAS G12D 的高度选择性抑制剂，可以可逆地结合激活和失活的 KRAS G12D 突变体并抑制其活性。MRTX1133 对 KRAS G12D 的特异性是野生型 KRAS 的 1000 倍以上.

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  • Divarasib EY8019

    Divarasib (GDC-6036) 是一种具有口服生物利用度，选择性的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 <0.01 μM。Divarasib 与 KRAS G12C 的开关 II (SW-II) 口袋共价结合，并将其不可逆地锁定在非活动的 GDP 结合状态。

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  • Sotorasib EY8018

    Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的消退

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  • Adagrasib EY8017

    Adagrasib (MRTX849) 是一种有效的，选择性的和共价的KRAS G12C抑制剂，具有良好的药物样特性，可选择性地修饰GDP结合的KRAS G12C中的突变半胱氨酸12并抑制KRAS依赖性信号传导

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  • Atrasentan EY8016

    Atrasentan (ABT-627) 是一种有效的内皮素受体 (endothelin receptor) 拮抗剂，抑制 ETA 的活性，IC50 值为 0.0551 nM.

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