Honokiol, a low molecular weight natural product isolated from the bark of magnolia officinalis, possesses potent anticancer activities which is chiefly via the inhibition of AKT and mitogen-activated protein kinase (MAPK) phosphorylation. Honokiol是木兰的有效成分,抑制Akt磷酸化,且促进ERK1/2磷酸化。
MoreAZD5363能够有效抑制Akt1/Akt2/3,IC50分别为3 nM/8 nM/8 nM,对P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果,对ROCK1/2具有较低的抑制活性。
MoreAT7867是一种有效的,ATP竞争性的Akt1/2/3和p70S6K/PKA抑制剂,IC50分别为32 nM/17 n/47 nM和85 nM/20 nM,对AGC激酶家族以外几乎没有抑制活性。
MoreCCT128930是ATP竞争性Akt2抑制剂,IC50为6 nM,比对其它PKA相关激酶的抑制性强28倍以上。
MoreAfuresertib是pan-Akt高效抑制剂,临床1期。
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