Lenvatinib (E7080)是一种多靶点抑制剂,作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效,IC50为4 nM/5.2,对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱,作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1, PDGFRα/β选择性高10倍左右。
MoreSemaxanib (SU5416)是一种有效的,选择性的VEGFR(Flk-1/KDR)抑制剂,IC50为1.23 μM,作用于VEGFR比作用于PDGFRβ选择性高20倍,对EGFR, InsR和FGFR没有作用活性。
MoreTSU-68 (SU6668; Orantinib)是多酪氨酸激酶受体抑制剂,对PDGFR自磷酸化抑制性最强,Ki为8 nM,还能相对弱地抑制VEGF-R1和FGF-R1。
MorePazopanib, an orally available multi-kinase inhibitor of VEGFR, PDGFR, KIT, FGFR, as well as RAF, shows potent activity against a variety of solid tumors. Pazopanib是多重靶点抑制剂,对VEGFR1, VEGFR2,VEGFR3,PDGFR,FGFR,c-Kit 和 c-Fms的IC50分别为10 nM,30 nM,47 nM,84 nM,74 nM,140 nM和146 nM。
MorePonatinib (AP24534)是一种新型有效的作用于Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1和Src的多靶点抑制剂, IC50分别为0.37 nM, 1.1 nM, 1.5 nM, 2.2 nM和5.4 nM。
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