OSI-420 (Desmethyl Erlotinib,CP-473420)是erlotinib的活性代谢物,是口服活性的EGFR抑制剂,对人EGFR和EGFR自磷酸化的IC50分别为2和20 nM。
MoreAG-18抑制EGFR,IC50为40 μM。
MoreAEE788 是一种有效的EGFR和HER2/ErbB2抑制剂,IC50分别为2 nM和6 nM,对VEGFR2/KDR, c-Abl, c-Src,和Flt-1作用效果稍弱,对Ins-R, IGF-1R, PKCα和CDK1没有抑制作用。
MoreAST-1306 TsOH是不可逆的EGFR和ErbB2抑制剂,IC50分别为0.5 nM和3 nM,对突变型EGFR T790M/L858R同样有抑制性,对ErbB家族的抑制性比其它激酶强3000倍。
MorePelitinib (EKB-569; WAY-EKB 569)是不可逆的EGFR抑制剂,IC50为38.5 nM。
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