EGFR


The epidermal growth factor receptor (EGFR; ErbB-1; HER1 in humans) is the cell-surface receptor for members of the epidermal growth factor family (EGF family) of extracellular protein ligands.
The epidermal growth factor receptor is a member of the ErbB family of receptors, a subfamily of four closely related receptor tyrosine kinases: EGFR (ErbB-1), HER2/c-neu (ErbB-2), Her 3 (ErbB-3) and Her 4 (ErbB-4). Mutations affecting EGFR expression or activity could result in cancer.
  • OSI-420 EY1541

    OSI-420 (Desmethyl Erlotinib,CP-473420)是erlotinib的活性代谢物,是口服活性的EGFR抑制剂,对人EGFR和EGFR自磷酸化的IC50分别为2和20 nM。

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  • AG-18 EY1454

    AG-18抑制EGFR,IC50为40 μM。

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  • AEE788 EY1338

    AEE788 是一种有效的EGFR和HER2/ErbB2抑制剂,IC50分别为2 nM和6 nM,对VEGFR2/KDR, c-Abl, c-Src,和Flt-1作用效果稍弱,对Ins-R, IGF-1R, PKCα和CDK1没有抑制作用。

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  • AST-1306 EY1170

    AST-1306 TsOH是不可逆的EGFR和ErbB2抑制剂,IC50分别为0.5 nM和3 nM,对突变型EGFR T790M/L858R同样有抑制性,对ErbB家族的抑制性比其它激酶强3000倍。

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  • Pelitinib EY0470

    Pelitinib (EKB-569; WAY-EKB 569)是不可逆的EGFR抑制剂,IC50为38.5 nM。

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  • AST-1306 EY1170

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