WHI-P154是JAK3抑制剂,IC50为1.8 μM,还能抑制EGFR,Src,Abl,VEGFR和MAPK,对JAK1和JAK2无活性。
MorePacritinib (SB1518)对JAK2WT,JAK2V617F,FLT3,JAK1和JAK3的IC50分别为23nM,19nM,22nM,1280nM和520nM。
MoreXL019是JAK2选择性抑制剂,IC50为2.2 nM,比对JAK1的抑制性高100倍,有很好的分子生物学和细胞活性。
MoreTG101209是JAK2选择性抑制剂,IC50为6 nM,对Flt3和RET的IC50为25 nM和17 nM,比对JAK3的抑制性高30倍,对JAK2V617F和MPLW515L/K突变型敏感,还能抑制BRD4,IC50为130 nM。
MoreNVP-BSK805是ATP竞争性JAK2抑制剂,IC50为0.5 nM,比对JAK1,JAK3和TYK2的抑制性高超出20倍。
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