JAK


Janus kinase (JAK) is a family of intracellular, nonreceptor tyrosine kinases that transduce cytokine-mediated signals via the JAK-STAT pathway. The four JAK family members are:Janus kinase 1 (JAK1),Janus kinase 2 (JAK2),Janus kinase 3 (JAK3) and Tyrosine kinase 2 (TYK2).JAK inhibitors are under development for the treatment of psoriasis, rheumatoid arthritis, polycythemia vera, alopecia, essential thrombocythemia, ulcerative colitis, myeloid metaplasia with myelofibrosis and vitiligo.
  • WHI-P154 EY0718

    WHI-P154是JAK3抑制剂,IC50为1.8 μM,还能抑制EGFR,Src,Abl,VEGFR和MAPK,对JAK1和JAK2无活性。

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  • Pacritinib EY0538

    Pacritinib (SB1518)对JAK2WT,JAK2V617F,FLT3,JAK1和JAK3的IC50分别为23nM,19nM,22nM,1280nM和520nM。

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  • XL019 EY0457

    XL019是JAK2选择性抑制剂,IC50为2.2 nM,比对JAK1的抑制性高100倍,有很好的分子生物学和细胞活性。

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  • TG101209 EY0319

    TG101209是JAK2选择性抑制剂,IC50为6 nM,对Flt3和RET的IC50为25 nM和17 nM,比对JAK3的抑制性高30倍,对JAK2V617F和MPLW515L/K突变型敏感,还能抑制BRD4,IC50为130 nM。

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  • NVP-BSK805 2HCl EY0288

    NVP-BSK805是ATP竞争性JAK2抑制剂,IC50为0.5 nM,比对JAK1,JAK3和TYK2的抑制性高超出20倍。

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  • WHI-P154 EY0718

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  • TG101209 EY0319

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  • NVP-BSK805 2HCl EY0288

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