Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380) 是一种具有口服活性、可逆的、ATP竞争性的的ErbB2(HER2)小分子抑制剂。在细胞实验中,ARRY-380对ErbB-2和p95 HER2的IC50s分别为8 nM和7 nM,对HER2的选择性是对EGFR的500倍。具有潜在的抗肿瘤活性。
MoreC188-9 (TTI 101) is an effective STAT3 inhibitor that binds to STAT3 with high affinity, with a dissociation constant (Kd) of 4.7±0.4 nM. C188-9 is well tolerated in mice and exhibits good oral bioavailability, mainly accumulating in tumor tissues.
MoreSD-36 是一种强效、选择性和有效的 PROTAC 降解剂,可降解 STAT3 蛋白,Kd 约为 50 nM。它还能有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白并抑制 STAT3 的转录活性,IC50 为 10 nM。它还具有抗肿瘤活性。
MoreKT-333 是同类首创、强效且选择性的异双功能STAT3降解剂,可募集VHL E3连接酶进行泛素-蛋白酶体介导的降解。它在ALK⁺间变性大细胞淋巴瘤 (ALCL) 的临床前模型中诱导出强大的抗肿瘤活性。
MoreUpadacitinib是选择性JAK1抑制剂,对JAK1和JAK2的IC50值分别为0.045 μM和0.109 μM,而对JAK3和TYK2的IC50值分别为2.1 μM和4.7 μM
More
