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HDAC


HDAC (Histone deacetylases) are a class of enzymes that remove acetyl groups (O=C-CH3) from an ε-N-acetyl lysine amino acid on a histone, allowing the histones to wrap the DNA more tightly. This is important because DNA is wrapped around histones, and DNA expression is regulated by acetylation and de-acetylation. Its action is opposite to that of histone acetyltransferase. HDACs, are classified in four classes depending on sequence homology to the yeast original enzymes and domain organization:class I (HDAC1, HDAC2, HDAC3 and HDAC8), class II (HDAC4, HDAC5, HDAC7 and HDAC9) and class IV (HDAC11).

  • RG2833 EY1030

    RG2833(RGFP109)是可通过血脑屏障的HDAC抑制剂，对HDAC1和HDAC3的IC50分别为60nM和50nM。

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  • Mocetinostat EY0926

    MGCD0103 (Mocetinostat)是HDAC抑制剂，对HDAC 1，HDAC 2和HDAC 3的IC50分别为0.15，0.29和1.66 μM。

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  • Sodium butyrate EY0878

    Sodium Butyrate (丁酸钠) 被报道证实为HDAC抑制剂，从而导致组蛋白过乙酰化。

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  • PCI-34051 EY0840

    PCI-34051是高活性的HDAC8特异性抑制剂，IC50为10 nM，比对其它HDAC亚型的抑制性高200倍以上。

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  • Panobinostat EY0821

    Panobinostat (LBH589)是一种新型的，广谱的HDAC抑制剂，IC50为5 nM。

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