Pracinostat是广泛的HDAC抑制剂,对HDAC1,3,4,5,9,和10的IC50分别是49 nM,43 nM,56 nM,47 nM,70 nM和40 nM。
MoreParthenolide(PTL)能诱导癌细胞凋亡,并杀灭癌症干细胞,还能特异地抑制HDAC1活性而不影响别的I/II类HDAC。
MoreCH5138303 是一种口服有效的Hsp90抑制剂,其Kd为 0.48 nM。
MoreXL888一种ATP竞争性的HSP90抑制剂,IC50为24 nM。XL888 作用于NCI-N87细胞,诱导HER2退化,IC50为56 nM。XL888 抑制过量表达HER2的NCI-N87, 过量表达HER2的BT-474,过量表达HER2的MDA-MB-453, MET突变的MKN45, B-Raf突变的Colo-205, B-Raf突变的SK-MEL-28, EGFR突变的HN5, EGFR突变的NCI-H1975, 及K-Ras突变的A549细胞增殖,IC50分别为21.8, 0.1, 16.0, 45.5, 11.6, 0.3, 5.5, 0.7, 和 4.3 nM。XL888作用于Vemurafenib敏感的和抗Vemurafenib的黑色素瘤细胞系及具有内在耐药性的黑色素瘤细胞系,导致细胞生长降低,这种作用存在剂量依赖性,IC50 约为0.1 μM。
MoreSNX-2112选择性结合到HSP90α和HSP90β的ATP结合袋中,Ka分别为30 nM和30 nM,比17-AAG更有效。
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