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JAK


Janus kinase (JAK) is a family of intracellular, nonreceptor tyrosine kinases that transduce cytokine-mediated signals via the JAK-STAT pathway. The four JAK family members are:Janus kinase 1 (JAK1),Janus kinase 2 (JAK2),Janus kinase 3 (JAK3) and Tyrosine kinase 2 (TYK2).JAK inhibitors are under development for the treatment of psoriasis, rheumatoid arthritis, polycythemia vera, alopecia, essential thrombocythemia, ulcerative colitis, myeloid metaplasia with myelofibrosis and vitiligo.

  • Fedratinib EY1393

    TG-101348 (SAR302503)是JAK2选择性抑制剂，IC50为3 nM，作用于JAK2比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍，同时还能抑制BRD4，IC50为340 nM。

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  • Tofacitinib Citrate EY0953

    Tofacitinib (CP-690550) Citrate是一种新型JAK3抑制剂，IC50为1 nM，作用于JAK2和JAK1选择性比其低20到100倍。

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  • WP1066 EY0931

    WP1066是一种新型JAK2和STAT3抑制剂，IC50分别为2.30 μM和2.43 μM；对JAK2， STAT3， STAT5和ERK1/2具有抑制活性，但不抑制JAK1和JAK3。

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  • Baricitinib EY0830

    Baricitinib是JAK1和JAK2抑制剂，IC50分别为5.9 nM和5.7 nM，比对JAK3和Tyk2的抑制性高70倍和10倍，对c-Met和Chk2无活性。

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  • Filgotinib EY0740

    Filgotinib (GLPG0634) is the first selective inhibitor of JAK1 and JAK2 with IC50 of 10nM and 28nM respectively.

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  • Fedratinib EY1393

    TG-101348 (SAR302503)是JAK2选择性抑制剂，IC50为3 nM，作用于JAK2比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍，同时还能抑制BRD4，IC50为340 nM。

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  • Tofacitinib Citrate EY0953

    Tofacitinib (CP-690550) Citrate是一种新型JAK3抑制剂，IC50为1 nM，作用于JAK2和JAK1选择性比其低20到100倍。

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  • WP1066 EY0931

    WP1066是一种新型JAK2和STAT3抑制剂，IC50分别为2.30 μM和2.43 μM；对JAK2， STAT3， STAT5和ERK1/2具有抑制活性，但不抑制JAK1和JAK3。

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  • Baricitinib EY0830

    Baricitinib是JAK1和JAK2抑制剂，IC50分别为5.9 nM和5.7 nM，比对JAK3和Tyk2的抑制性高70倍和10倍，对c-Met和Chk2无活性。

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  • Filgotinib EY0740

    Filgotinib (GLPG0634) is the first selective inhibitor of JAK1 and JAK2 with IC50 of 10nM and 28nM respectively.

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  • Fedratinib EY1393

    TG-101348 (SAR302503)是JAK2选择性抑制剂，IC50为3 nM，作用于JAK2比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍，同时还能抑制BRD4，IC50为340 nM。

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  • Tofacitinib Citrate EY0953

    Tofacitinib (CP-690550) Citrate是一种新型JAK3抑制剂，IC50为1 nM，作用于JAK2和JAK1选择性比其低20到100倍。

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  • WP1066 EY0931

    WP1066是一种新型JAK2和STAT3抑制剂，IC50分别为2.30 μM和2.43 μM；对JAK2， STAT3， STAT5和ERK1/2具有抑制活性，但不抑制JAK1和JAK3。

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  • Baricitinib EY0830

    Baricitinib是JAK1和JAK2抑制剂，IC50分别为5.9 nM和5.7 nM，比对JAK3和Tyk2的抑制性高70倍和10倍，对c-Met和Chk2无活性。

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  • Filgotinib EY0740

    Filgotinib (GLPG0634) is the first selective inhibitor of JAK1 and JAK2 with IC50 of 10nM and 28nM respectively.

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    WP1066是一种新型JAK2和STAT3抑制剂，IC50分别为2.30 μM和2.43 μM；对JAK2， STAT3， STAT5和ERK1/2具有抑制活性，但不抑制JAK1和JAK3。

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