VEGFR
VEGF receptors are receptors for vascular endothelial growth factor (VEGF). There are three main subtypes of VEGFR, numbered 1, 2 and 3. Also, they may be membrane-bound (mbVEGFR) or soluble (sVEGFR), depending on alternative splicing.Vascular endothelial growth factor (VEGF) is an important signaling protein involved in both vasculogenesis (the formation of the circulatory system) and angiogenesis (the growth of blood vessels from pre-existing vasculature). In vitro, VEGF has been shown to stimulate endothelial cell mitogenesis and cell migration. VEGF also enhances microvascular permeability and is sometimes referred to as vascular permeability factor.
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PD173074是一种有效的FGFR1抑制剂，IC50约为25 nM，也能抑制VEGFR2，IC50为100-200 nM，作用于FGFR1比作用于PDGFR和c-Src选择性高1000倍左右。
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Pazopanib Hydrochloride是多靶点抑制剂，对VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFR，FGFR，c-Kit和c-Fms的IC50分别为10 nM，30 nM，47 nM，84 nM，74 nM，140 nM和146 nM。
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Dovitinib是多靶点RTK抑制剂，对FLT3和c-Kit的IC50分别为1 nM和2 nM，对FGFR1/3和VEGFR1-4的IC50为8-13 nM，对InsR，EGFR，c-Met，EphA2，Tie2和Dovitinib(CHIR-258; TKI258)是多靶点RTK抑制剂，对FLT3和c-Kit的IC50分别为1 nM和2 nM，对FGFR1/3和VEGFR1-4的IC50为8-13 nM，对InsR，EGFR，c-Met，EphA2，Tie2和IGFR抑制性较弱。
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Axitinib是VEGFR-1， VEGFR-2，VEGFR-3，PDGFR-β和c-KIT时的多靶点抑制剂，IC50分别为0.1 nM， 0.2 nM， 0.1-0.3 nM， 1.6 nM和1.7 nM。
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SAR131675是VEGFR3抑制剂，IC50和Ki分别为23 nM和12 nM，比对VEGFR1和2的抑制性高50倍和10倍，对Akt1，CDKs，PLK1，EGFR，IGF-1R，c-Met和Flt2则几乎无活性。
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Dovitinib是多靶点RTK抑制剂，对FLT3和c-Kit的IC50分别为1 nM和2 nM，对FGFR1/3和VEGFR1-4的IC50为8-13 nM，对InsR，EGFR，c-Met，EphA2，Tie2和Dovitinib(CHIR-258; TKI258)是多靶点RTK抑制剂，对FLT3和c-Kit的IC50分别为1 nM和2 nM，对FGFR1/3和VEGFR1-4的IC50为8-13 nM，对InsR，EGFR，c-Met，EphA2，Tie2和IGFR抑制性较弱。
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SAR131675是VEGFR3抑制剂，IC50和Ki分别为23 nM和12 nM，比对VEGFR1和2的抑制性高50倍和10倍，对Akt1，CDKs，PLK1，EGFR，IGF-1R，c-Met和Flt2则几乎无活性。
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