FLT3
FLT3 (fms like tyrosine kinase 3,Cluster of differentiation antigen 135 (CD135) ,fetal liver kinase-2 (Flk2)) is a protein that is a cytokine receptor which belongs to the receptor tyrosine kinase class III. FLT3 is the receptor for the cytokine Flt3 ligand (FLT3L). It is expressed on the surface of many hematopoietic progenitor cells. Signalling of FLT3 is important for the normal development of haematopoietic stem cells and progenitor cells. Signaling through FLT3 plays a role in cell survival, proliferation, and differentiation.
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Dovitinib是多靶点RTK抑制剂，对FLT3和c-Kit的IC50分别为1 nM和2 nM，对FGFR1/3和VEGFR1-4的IC50为8-13 nM，对InsR，EGFR，c-Met，EphA2，Tie2和Dovitinib(CHIR-258; TKI258)是多靶点RTK抑制剂，对FLT3和c-Kit的IC50分别为1 nM和2 nM，对FGFR1/3和VEGFR1-4的IC50为8-13 nM，对InsR，EGFR，c-Met，EphA2，Tie2和IGFR抑制性较弱。
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Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一种有效的VEGFR2抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.035 nM，也能有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL，IC50分别为1.3 nM，4 nM，4.6 nM，12 nM/11.3 nM/6 nM，14.3 nM 和 7 nM。
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Quizartinib (AC220)是一种二代FLT3抑制剂，作用于Flt3(ITD/WT)，IC50为1.1 nM/4.2 nM，作用于Flt3比作用于KIT， PDGFRA， PDGFRB， RET，和CSF-1R选择性高10倍。
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Ponatinib (AP24534)是一种新型有效的作用于Abl， PDGFRα， VEGFR2， FGFR1和Src的多靶点抑制剂， IC50分别为0.37 nM， 1.1 nM， 1.5 nM， 2.2 nM和5.4 nM。
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ENMD-2076是Aurora A和Flt3抑制剂，IC50分别为14 nM和1.86 nM，比对Aurora B的抑制性强25倍，对VEGFR2/KDR ，VEGFR3，FGFR1，FGFR2和PDGFRα的抑制性较低。
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