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Gamma-secretase


Gamma secretase (γ-secretase) is a multi-subunit protease complex, itself an integral membrane protein, that cleaves single-pass transmembrane proteins at residues within the transmembrane domain. Proteases of this type are known as intramembrane proteases. Gamma secretase is also critical in the related processing of several other type I integral membrane proteins, such as Notch,ErbB4,E-cadherin, N-cadherin,ephrin-B2,or CD44. The gamma secretase complex consists of four individual proteins: PSEN1 (presenilin-1),nicastrin, APH-1 (anterior pharynx-defective 1), and PEN-2 (presenilin enhancer 2).
  • Avagacestat EY1072

    Avagacestat是口服生物有效的,选择性的γ-分泌酶抑制剂,作用于Aβ40和Aβ42时,IC50分别为0.3 nM和0.27 nM,比作用于Notch选择性高193倍。

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  • DAPT EY0866

    DAPT (GSI-IX)是新型γ-分泌酶抑制剂,抑制HEK 293细胞中全部Aβ, IC50为20 nM。

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  • RO4929097 EY0299

    RO4929097是一种γ secretase抑制剂,IC50为4 nM,抑制Aβ40和Notch的细胞加工,EC50分别为14 nM和5 nM。

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  • Semagacestat EY0657

    Semagacestat是一种γ-分泌酶抑制剂,作用于Aβ42, Aβ40和Aβ38时,IC50分别为10.9 nM, 12.1 nM和12.0 nM,也抑制Notch信号通路,IC50为14.1 nM。

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  • MK-0752 EY0340

    MK-0752是一种适度有效的γ-secretase(γ-分泌酶)抑制剂,降低Aβ40产量,IC50为5 nM。

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