JAK
Janus kinase (JAK) is a family of intracellular, nonreceptor tyrosine kinases that transduce cytokine-mediated signals via the JAK-STAT pathway. The four JAK family members are:Janus kinase 1 (JAK1),Janus kinase 2 (JAK2),Janus kinase 3 (JAK3) and Tyrosine kinase 2 (TYK2).JAK inhibitors are under development for the treatment of psoriasis, rheumatoid arthritis, polycythemia vera, alopecia, essential thrombocythemia, ulcerative colitis, myeloid metaplasia with myelofibrosis and vitiligo.
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Ruxolitinib (INCB018424)是选择性的JAK1/2抑制剂，IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1， JAK2与 作用于JAK3相比，选择性强130倍多。
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Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)是一种新型JAK3抑制剂，IC50为1 nM，作用于JAK2和JAK1选择性低20到100倍。
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TG101209是JAK2选择性抑制剂，IC50为6 nM，对Flt3和RET的IC50为25 nM和17 nM，比对JAK3的抑制性高30倍，对JAK2V617F和MPLW515L/K突变型敏感，还能抑制BRD4，IC50为130 nM。
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