PF-562271, which is a potent ATP-competitive Pyk2/FAK dual inhibitor, has completed phase I clinical trial and is considered to be a promising drug for patients with solid tumors. PF-562271是一种有效的,ATP竞争性的,可逆的FAK抑制剂,IC50为1.5 nM,作用于Pyk2比作用于FAK选择性低10倍左右,比作用于其他蛋白激酶(除了一些CDKs)选择性高100倍以上。
MoreZibotentan (ZD4054)是口服活性的内皮素A(ETA)受体特异性拮抗剂,IC50为21 nM。
MoreIfenprodil就是酸盐是NMDA受体拮抗剂,选择性抑制含NR2B亚基受体。
MoreSitaxsentan钠盐(IPI 1040; TBC 11251)是内皮素A(ETA)受体拮抗剂。
MoreBosentan hydrate (波生坦水合物) 是内皮素-A(ETA)和-B(ETB)受体拮抗剂。
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