HDAC


HDAC (Histone deacetylases) are a class of enzymes that remove acetyl groups (O=C-CH3) from an ε-N-acetyl lysine amino acid on a histone, allowing the histones to wrap the DNA more tightly. This is important because DNA is wrapped around histones, and DNA expression is regulated by acetylation and de-acetylation. Its action is opposite to that of histone acetyltransferase. HDACs, are classified in four classes depending on sequence homology to the yeast original enzymes and domain organization:class I (HDAC1, HDAC2, HDAC3 and HDAC8), class II (HDAC4, HDAC5, HDAC7 and HDAC9) and class IV (HDAC11).
  • CAY10603 EY1717

    CAY10603是HDAC6高效特异性抑制剂,IC50值为2 pM,对HDAC1、2、3、8、10的IC50值分别为271, 252, 0.42, 6851,和90.7nM。

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  • M344 EY1676

    M344是HDAC抑制剂,能在MCF-7细胞中诱导Puma和Bax基因的表达,以及凋亡形态学特征的出现。

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  • LAQ824 EY1389

    LAQ824 (Dacinostat)是新型HDAC抑制剂,IC50为32 nM,且激活p21启动子。

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  • PCI-24781 EY1368

    PCI-24781是一种新型的pan-HDAC抑制剂,靶向作用于HDAC1,Ki为7 nM,对HDACs 2, 3, 6,和10有适中的抑制性,但比作用于HDAC8选择性强40倍。

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  • Droxinostat EY1281

    Droxinostat是一种选择性的HDAC抑制剂,最有效作用于HDACs 6和8,IC50为2.47μM和1.46 μM,比作用于HDAC3选择性高8倍,对HDAC1, 2, 4, 5, 7, 9,和10没有抑制作用。

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