VEGFR
VEGF receptors are receptors for vascular endothelial growth factor (VEGF). There are three main subtypes of VEGFR, numbered 1, 2 and 3. Also, they may be membrane-bound (mbVEGFR) or soluble (sVEGFR), depending on alternative splicing.Vascular endothelial growth factor (VEGF) is an important signaling protein involved in both vasculogenesis (the formation of the circulatory system) and angiogenesis (the growth of blood vessels from pre-existing vasculature). In vitro, VEGF has been shown to stimulate endothelial cell mitogenesis and cell migration. VEGF also enhances microvascular permeability and is sometimes referred to as vascular permeability factor.
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Foretinib是ATP竞争性HGFR和VEGFR抑制剂，尤其对于Met和KDR抑制性最强，IC50为0.4 nM和0.9 nM，对Ron，Flt-1/3/4，Kit，PDGFRα/β和Tie-2抑制性较弱，而对FGFR1和EGFR则几乎无抑制性。
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Apatinib是一种口服生物有效性的VEGFR2选择性抑制剂，IC50为1 nM。
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Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一种有效的VEGFR2抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.035 nM，也能有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL，IC50分别为1.3 nM，4 nM，4.6 nM，12 nM/11.3 nM/6 nM，14.3 nM 和 7 nM。
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Vandetanib (凡德他尼; ZD6474)是VEGFR2抑制剂，IC50为40 nM。
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Nintedanib (BIBF 1120)是三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3，FGFR1/2/3和PDGFRα/β的IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM和59NM。
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