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HDAC


HDAC (Histone deacetylases) are a class of enzymes that remove acetyl groups (O=C-CH3) from an ε-N-acetyl lysine amino acid on a histone, allowing the histones to wrap the DNA more tightly. This is important because DNA is wrapped around histones, and DNA expression is regulated by acetylation and de-acetylation. Its action is opposite to that of histone acetyltransferase. HDACs, are classified in four classes depending on sequence homology to the yeast original enzymes and domain organization:class I (HDAC1, HDAC2, HDAC3 and HDAC8), class II (HDAC4, HDAC5, HDAC7 and HDAC9) and class IV (HDAC11).

  • Pracinostat EY0713

    Pracinostat是广泛的HDAC抑制剂，对HDAC1，3，4，5,9,和10的IC50分别是49 nM，43 nM，56 nM，47 nM，70 nM和40 nM。

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  • (-)-Parthenolide EY0705

    Parthenolide（PTL）能诱导癌细胞凋亡，并杀灭癌症干细胞，还能特异地抑制HDAC1活性而不影响别的I/II类HDAC。

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  • Santacruzamate A EY0424

    Santacruzamate A 是一类天然产物，是一种高效的具有选择性的组蛋白去乙酰化酶的抑制剂。

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  • 4SC-202 EY0376

    4SC-202 游离碱是特异的I型HDAC口服活性抑制剂（HDAC8除外），对HDAC1、2和3的IC50分别为1.2、1.12和0.57 uM，对IIa/IIb/III型HDAC的抑制性较弱。

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    4SC-202 游离碱是特异的I型HDAC口服活性抑制剂（HDAC8除外），对HDAC1、2和3的IC50分别为1.2、1.12和0.57 uM，对IIa/IIb/III型HDAC的抑制性较弱。

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