VEGFR
VEGF receptors are receptors for vascular endothelial growth factor (VEGF). There are three main subtypes of VEGFR, numbered 1, 2 and 3. Also, they may be membrane-bound (mbVEGFR) or soluble (sVEGFR), depending on alternative splicing.Vascular endothelial growth factor (VEGF) is an important signaling protein involved in both vasculogenesis (the formation of the circulatory system) and angiogenesis (the growth of blood vessels from pre-existing vasculature). In vitro, VEGF has been shown to stimulate endothelial cell mitogenesis and cell migration. VEGF also enhances microvascular permeability and is sometimes referred to as vascular permeability factor.
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Cabozantinib S-malate (XL184, BMS-907351)是高活性VEGFR2抑制剂，IC50为 0.035 nM，同时对c-Met，Ret，Kit，Flt-1/3/4，Tie2和AXL的IC50分别为1.3 nM，4 nM，4.6 nM，12 nM/11.3 nM/6 nM，14.3 nM和7 nM。
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Brivanib是ATP竞争性VEGFR2抑制剂，IC50为25 nM，对VEGFR-1和 FGFR-1有相对较弱的抑制性，比对PDGFR-β的抑制性强>240倍。
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Motesanib Diphosphate (AMG-706)是一种有效的ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂，IC50分别为2 nM/3 nM/6 nM；对Kit具有相似的抑制活性，对VEGFR选择性比PDGFR和Ret高10倍。
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Brivanib alaninate是ATP竞争性VEGFR2抑制剂，IC50为25 nM，对VEGFR-1和FGFR-1的抑制性相对较弱，比对PDGFR-β的抑制性强超过240倍。
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ZM 323881 HCl是一种有效的，选择性的VEGFR2抑制剂，IC50为<2 nM，对VEGFR1， PDGFRβ， FGFR1， EGFR和ErbB2几乎没有活性。
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