Dovitinib是多靶点RTK抑制剂,对FLT3和c-Kit的IC50分别为1 nM和2 nM,对FGFR1/3和VEGFR1-4的IC50为8-13 nM,对InsR,EGFR,c-Met,EphA2,Tie2和Dovitinib(CHIR-258; TKI258)是多靶点RTK抑制剂,对FLT3和c-Kit的IC50分别为1 nM和2 nM,对FGFR1/3和VEGFR1-4的IC50为8-13 nM,对InsR,EGFR,c-Met,EphA2,Tie2和IGFR抑制性较弱。
MoreBGJ398 (NVP-BGJ398)是一种选择性的FGFR抑制剂,作用于FGFR1/2/3,IC50为0.9 nM/1.4 nM/1 nM,作用于FGFR比作用于FGFR4和VEGFR2选择性高40倍以上,对Abl, Fyn, Kit, Lck, Lyn和Yes几乎没有抑制活性。
MoreSSR128129E是FGFR激酶家族变构阻断剂,能结合FGFR胞外结构域并阻断FGFR的信号转导。
MoreNintedanib (BIBF 1120)是三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3,FGFR1/2/3和PDGFRα/β的IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM,69 nM/37 nM/108 nM和59NM。
MoreAZD4547是一种新型选择性的FGFR抑制剂,靶向作用于FGFR1/2/3,IC50为0.2 nM/2.5 nM/1.8 nM,对FGFR4, VEGFR2(KDR)具有微弱的作用活性,但对IGFR, CDK2和p38几乎没有作用活性。
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