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NF-κB


NF-κB is important in regulating cellular responses because it belongs to the category of "rapid-acting" primary transcription factors, i.e., transcription factors that are present in cells in an inactive state and do not require new protein synthesis in order to become activated (other members of this family include transcription factors such as c-Jun, STATs, and nuclear hormone receptors). This allows NF-κB to be a first responder to harmful cellular stimuli. Known inducers of NF-κB activity are highly variable and include reactive oxygen species (ROS), tumor necrosis factor alpha (TNFα), interleukin 1-beta (IL-1β), bacterial lipopolysaccharides (LPS), isoproterenol, cocaine, and ionizing radiation.

  • THAL-SNS-032 EY8043

    THAL-SNS-032 是一种选择性的 Cyclin-dependent kinase 9 (CDK9) 的降解剂PROTAC，包含一个与CDK结合的SNS-032配体、一个thalidomide衍生物和 E3 ubiquitin ligase Cereblon (CRBN)相结合

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  • Simurosertib EY8042

    Simurosertib (TAK-931) 是一种具有口服活性，选择性， ATP 竞争性的细胞分裂周期 7 (CDC7) 激酶抑制剂，IC50 为 <0.3 nM。Simurosertib 具有抗癌活性。

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  • Tucatinib EY8041

    Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380) 是一种具有口服活性、可逆的、ATP竞争性的的ErbB2（HER2）小分子抑制剂。在细胞实验中，ARRY-380对ErbB-2和p95 HER2的IC50s分别为8 nM和7 nM，对HER2的选择性是对EGFR的500倍。具有潜在的抗肿瘤活性。

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  • Upadacitinib EY8036

    Upadacitinib是选择性JAK1抑制剂，对JAK1和JAK2的IC50值分别为0.045 μM和0.109 μM，而对JAK3和TYK2的IC50值分别为2.1 μM和4.7 μM

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  • Onametostat EY8032

    Onametostat (JNJ-64619178)是PRMT5抑制剂，具有较高的选择性和效力（PRMT5-MEP-50, IC50=0.14 nM）、良好的药代动力学特性以及安全性

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  • THAL-SNS-032 EY8043

    THAL-SNS-032 是一种选择性的 Cyclin-dependent kinase 9 (CDK9) 的降解剂PROTAC，包含一个与CDK结合的SNS-032配体、一个thalidomide衍生物和 E3 ubiquitin ligase Cereblon (CRBN)相结合

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  • Simurosertib EY8042

    Simurosertib (TAK-931) 是一种具有口服活性，选择性， ATP 竞争性的细胞分裂周期 7 (CDC7) 激酶抑制剂，IC50 为 <0.3 nM。Simurosertib 具有抗癌活性。

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  • Tucatinib EY8041

    Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380) 是一种具有口服活性、可逆的、ATP竞争性的的ErbB2（HER2）小分子抑制剂。在细胞实验中，ARRY-380对ErbB-2和p95 HER2的IC50s分别为8 nM和7 nM，对HER2的选择性是对EGFR的500倍。具有潜在的抗肿瘤活性。

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  • Upadacitinib EY8036

    Upadacitinib是选择性JAK1抑制剂，对JAK1和JAK2的IC50值分别为0.045 μM和0.109 μM，而对JAK3和TYK2的IC50值分别为2.1 μM和4.7 μM

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  • Onametostat EY8032

    Onametostat (JNJ-64619178)是PRMT5抑制剂，具有较高的选择性和效力（PRMT5-MEP-50, IC50=0.14 nM）、良好的药代动力学特性以及安全性

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