4EGI-1是通过结合eIF4E,竞争性的作用于eIF4E/eIF4G相互作用的抑制剂, 其KD值为25 μM。
MoreTAK-700 (Orteronel)是一种有效的,高度选择性的,人17,20-lyase抑制剂,IC50为38 nM,比作用于其他CYPs(例如11-羟化酶和CYP3A4)选择性高1000倍以上。Phase 3。
MoreOSI-930是Kit,KDR和CSF-1R的抑制剂,IC50分别为80 nM,9 nM和15 nM,对Flt-1,c-Raf和Lck有接近的抑制性,但对 PDGFRα/β,Flt-3和Abl抑制性较弱。
MoreCP-466722是快速可逆的ATM激酶抑制剂。
MoreNadifloxacin 是一种有效的具有广谱作用的喹诺酮类外用药物,主要针对痤疮及其它皮肤感染。Nadifloxacin可以抑制参与细菌DNA合成和复制的DNA促旋酶活性,从而抑制细菌增殖。体外研究表明nadifloxacin具有广谱抗菌作用,对好氧的革兰氏阳性菌,革兰氏阴性菌以及厌氧细菌都有效果。此外,研究表明nadifloxacin对于炎症性痤疮病变也有效,这可能与它对炎症前细胞因子的抑制效果有关,如白细胞介素(IL)-1α, IL-6以及IL-8 ,这些因子在痤疮发病过程中起到重要作用。
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