PHA-793887是一种新型有效的CDK2,CDK5和CDK7抑制剂,IC50分别为8 nM, 5 nM 和10 nM,作用于CDK2, 5,和7比作用于CDK1, 4,和9选择性高6倍以上。
MoreJZL 184是MAGL的有效选择性抑制剂,IC50值为8nM,对FAAH的IC50值为4uM。
MoreESI-09是EPAC新型小分子抑制剂,能特异性阻断胞内EPAC介导的Rap1活化和Akt磷酸化,也能抑制EPAC介导的胰岛素分泌(对EPAC2和EPAC1的IC50值分别为1.4uM和3.2uM。)
MoreRigosertib是一种非ATP竞争性的PLK1抑制剂,IC50为9 nM,比作用于Plk2选择性高30倍,对Plk3没有抑制活性。
MoreTenatoprazole是质子泵抑制剂(PPI)的前体药物,抑制质子转运, IC50为3.2 μM。
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