AT13148是口服的多AGC激酶抑制剂,有很好的抗肿瘤活性,是AKT,p70S6K,PKA,ROCK和SGK抑制剂。
MoreIOX1是2OG oxygenase高效广谱抑制剂,包括JmjC去甲基化酶家族,对KDM4A和KDM3A的IC50值分别为0.6uM和0.1uM。
MoreLeupeptin hemisulfate is a reversible inhibitor of trypsin-like and cysteine proteases such as calpain.
MoreDefactinib (VS-6063, PF-04554878) 是选择性且口服具有活性的FAK激酶磷酸化抑制剂,能通过AKY依赖性通路以克服YB1介导的paclitaxel耐受,Phase 2。
MoreY-27632 2HCl是一种选择性的ROCK1(p160ROCK)抑制剂,Ki为140 nM,比对其他激酶包括PKC,cAMP依赖性蛋白激酶, MLCK和PAK的作用强200多倍。
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