MLN2238抑制20S proteasome(20S蛋白酶体)的糜蛋白酶样蛋白水解位点(β5),IC50和Ki分别为3.4 nM和0.93 nM,也抑制caspase样(β1)和胰蛋白酶样(β2)蛋白水解位点, IC50分别为31和3500 nM。
More1-Azakenpaullone是一种高度选择性GSK-3β抑制剂,IC50 为18 nM, 其选择性高于CDK1/cyclin B 和 CDK5/p25 100倍。
MoreAZD1208是口服活性的PIM高选择性抑制剂,对Pim1, Pim2, 和 Pim3的IC50分别为5 nM, 25 nM 和 16 nM。
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