Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一种有效的VEGFR2抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.035 nM,也能有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL,IC50分别为1.3 nM,4 nM,4.6 nM,12 nM/11.3 nM/6 nM,14.3 nM 和 7 nM。
MoreEmbelin,从矮地茶中分离的一种醌类化合物,是一种细胞凋亡的X染色体抑止剂(XIAP)的抑制剂,无细胞试验中IC50为4.1 μM。
MoreLDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)是一种Smoothened(Smo)拮抗剂,抑制Hedgehog (Hh)信号通路,IC50分别为1.3 nM (小鼠)和2.5 nM(人)。
MoreAG14361是PARP1抑制剂,Ki<5 nM,比苯甲酰胺的抑制性强1000倍。
More17-AAG (Tanespimycin)是一种有效的HSP90抑制剂,IC50为5 nM,作用于从肿瘤细胞提取的HSP90比作用于从正常细胞提取的HSP90结合亲和力高100倍。
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