Rolipram(SB95952; ZK62711)是磷酸二酯酶PDE4选择性抑制剂,对PDE4B和PDE4D的IC50分别为130nM和240 nM。
MorePF-573228是一种ATP竞争性FAK抑制剂,IC50为4 nM,作用于FAK比作用于Pyk2, CDK1/7和GSK-3β选择性约高50到250倍。
MoreOSI-027是mTORC1和mTORC2选择性抑制剂,IC50为22 nM和65 nM,比对PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ和DNA-PK的抑制性高100倍。
MorePD173074是一种有效的FGFR1抑制剂,IC50约为25 nM,也能抑制VEGFR2,IC50为100-200 nM,作用于FGFR1比作用于PDGFR和c-Src选择性高1000倍左右。
MoreAfatinib (BIBW2992)是一种不可逆EGFR/HER2抑制剂,对EGFR(wt), EGFR(L858R), EGFR(L858R/T790M)和HER2均有抑制作用,IC50分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM和14 nM;用于Gefitinib抗性的突变型EGFR (L858R-T790M )时,活性增强100倍。
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