R788 (Fostamatinib) Disodium是活性代谢产物R406的前体药物,是一种Syk抑制剂,IC50为41 nM,强效抑制Syk但不抑制Lyn,对Flt3作用效果弱5倍。
MoreENMD-2076是Aurora A和Flt3抑制剂,IC50分别为14 nM和1.86 nM,比对 Aurora B的抑制性高25倍,对VEGFR2/KDR,VEGFR3,FGFR1,FGFR2和PDGFRα的抑制性较弱。
MoreValsartan是一种血管紧张素II受体拮抗剂,IC50在39.5到116 μM之间。
MoreADL5859是δ-阿片受体选择性激动剂,Ki为0.8 nM,对hERG有弱抑制性。
MoreDabigatran etexilate是口服活性的dabigatran原药,是可逆的直接凝血酶抑制剂(DTI),Ki为4.5 nM。
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