CO-1686 (AVL-301)是一种不可逆的,突变选择性的EGFR抑制剂,作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWT, Ki分别为21.5 nM和303.3 nM。
MoreEntospletinib是口服有效的Syk抑制剂,IC50为7.7 nM,其临床实验主要针对自身免疫和癌症方面的适应症。
MorePF-4708671是一种可渗透细胞的p70 S6K1亚型抑制剂,Ki/IC50为20 nM/160 nM,作用于S6K1比作用于S6K2选择性高400倍,作用于S6K1比作用于MSK1和RSK1/2选择性分别高4和20倍以上,是第一个报道的S6K1特异性抑制剂。
MoreRO4929097是一种γ secretase抑制剂,IC50为4 nM,抑制Aβ40和Notch的细胞加工,EC50分别为14 nM和5 nM。
MoreAT7867是一种有效的,ATP竞争性的Akt1/2/3和p70S6K/PKA抑制剂,IC50分别为32 nM/17 n/47 nM和85 nM/20 nM,对AGC激酶家族以外几乎没有抑制活性。
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