Defactinib (VS-6063, PF-04554878) 是选择性且口服具有活性的FAK激酶磷酸化抑制剂,能通过AKY依赖性通路以克服YB1介导的paclitaxel耐受,Phase 2。
MoreSC144是一种口服有效的小分子gp130抑制剂。
MoreY-27632 2HCl是一种选择性的ROCK1(p160ROCK)抑制剂,Ki为140 nM,比对其他激酶包括PKC,cAMP依赖性蛋白激酶, MLCK和PAK的作用强200多倍。
MoreIcotinib是EGFR抑制剂,对突变型EGFR(L858R),EGFR(L861Q),EGFR(T790M)和EGFR(T790M,L858R)的IC50为5 nM。
MoreWZ4002是EGFR突变选择性抑制剂,对EGFR(L858R)和(T790M)的IC50分别为2 nM和8 nM,对ERBB2磷酸化(T798I)无抑制性。
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