EPZ5676是蛋白甲基转移酶DOT1L的S-腺苷甲硫氨酸(SAM)竞争性抑制剂,Ki为80 pM,比作用于所有其他PMTs选择性高37,000以上,抑制肿瘤H3K79甲基化。
MorePCI-34051是高活性的HDAC8特异性抑制剂,IC50为10 nM,比对其它HDAC亚型的抑制性高200倍以上。
MoreEverolimus (RAD001)是一种mTOR抑制剂,作用于FKBP12,IC50为1.6-2.4 nM。
MoreIOX2是低氧诱导因子(HIF)脯氨酰羟化酶(PHD)抑制剂,在细胞中对PHD2/ELGN-1的IC50为21 nM,对FIH无活性。
MoreSGC-CBP30是CREBBP和EP300的布罗莫结构域抑制剂,IC50分别为21-69nM和38 nM。
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