DAPT (GSI-IX)是新型γ-分泌酶抑制剂,抑制HEK 293细胞中全部Aβ, IC50为20 nM。
MoreBYL719是一种有效的,选择性的PI3Kα抑制剂,IC50为5 nM,对PI3Kβ/γ/δ具有极弱的作用。
MoreSB525334是一种有效的,选择性的TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂,IC50为14.3 nM,作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍,可抑制ALK2, 3,和6活性。
MoreBaricitinib是JAK1和JAK2抑制剂,IC50分别为5.9 nM和5.7 nM,比对JAK3和Tyk2的抑制性高70倍和10倍,对c-Met和Chk2无活性。
MoreEPZ5676是蛋白甲基转移酶DOT1L的S-腺苷甲硫氨酸(SAM)竞争性抑制剂,Ki为80 pM,比作用于所有其他PMTs选择性高37,000以上,抑制肿瘤H3K79甲基化。
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