GSK690693是Akt1/2/3抑制剂,IC50分别为2 nM,13 nM和9 nM。同时还对PKA,PrkX和PKC同工酶有抑制性。
MorePalbociclib (PD0332991) Isethionate是一种高度选择性的CDK4/6抑制剂,IC50为11 nM/16 nM,对CDK1/2/5, EGFR, FGFR, PDGFR, InsR等没有抑制活性。Phase 2/3。
MoreHydroxyurea具有抗肿瘤活性,能通过抑制核苷二磷酸还原酶来阻断DNA合成。
MoreBEZ235 (NVP-BEZ235, Dactolisib)是一种 ATP竞争性的PI3K和mTOR抑制剂,对p110α/γ/δ/β和mTOR(p70S6K)均有抑制作用,IC50分别为4 nM/5 nM/7 nM/75 nM/6 nM,对ATR也有抑制作用,IC50为21 nM;但对Akt和PDK1抑制作用微弱。
MoreTG-101348 (SAR302503)是JAK2选择性抑制剂,IC50为3 nM,作用于JAK2比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍,同时还能抑制BRD4,IC50为340 nM。
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