BMS-754807是一种有效的IGF-1R/InsR可逆性抑制剂,IC50为1.8 nM/1.7 nM,对Met, Aurora A/B, TrkA/B和Ron作用稍弱,对Flt3, Lck, MK2, PKA, PKC等几乎没有抑制活性。
MoreTriciribine是一种DNA合成抑制剂,也抑制Akt和HIV-1,IC50分别为130 nM和20 nM;对PI3K/PDK1没有抑制作用;作用于缺乏腺苷激酶的细胞,活性降低5000倍。
MoreBAY 11-7085 是TNFα诱导的IκBα磷酸化的不可逆抑制剂,其IC50为10 μM。
MoreCX-5461是一种rRNA synthesis(rRNA合成)抑制剂,选择性抑制Pol I驱动的rRNA转录,IC50为142 nM,对Pol II没有作用效果,抑制rRNA转录比DNA复制和蛋白翻译选择性高250到300倍。
MoreDegrasyn (WP1130)是一种选择性的去泛素化酶(DUB: USP5, UCH-L1, USP9x, USP14, UCH37)抑制剂,也抑制Bcr/Abl,也是一种JAK2传感器(不影响20S蛋白酶体)和转录激活剂(STAT)。
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