PF-573228是一种ATP竞争性FAK抑制剂,IC50为4 nM,作用于FAK比作用于Pyk2, CDK1/7和GSK-3β选择性约高50到250倍。
MoreOSI-027是mTORC1和mTORC2选择性抑制剂,IC50为22 nM和65 nM,比对PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ和DNA-PK的抑制性高100倍。
MoreBosutinib (SKI-606)是一种新型的Sarcoma/Abelson (Src/Abl)酪氨酸激酶双重抑制剂,其IC50分别为1.2 nM和1 nM。
MorePD173074是一种有效的FGFR1抑制剂,IC50约为25 nM,也能抑制VEGFR2,IC50为100-200 nM,作用于FGFR1比作用于PDGFR和c-Src选择性高1000倍左右。
MoreAXL1717是口服活性的IGF-1R高活性抑制剂,IC50为1 nM,对IR,FGFR,PDGFR和EGFR的抑制性较弱,对微管和DNA拓扑异构酶II无活性。
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