Tersolisib (STX-478) 是一种高效、突变选择性、变构抑制剂 PI3Kα,可选择性靶向 PI3Kα 的常见突变形式。它对常见的 PI3Kα 螺旋和激酶结构域突变(包括 H1047R 变体)具有很强的疗效,IC50 值为 9.4 nmol/L。与野生型相比,STX-478 对突变型 PI3Kα 的选择性高 14 倍。它可以避免代谢功能障碍并改善 PI3Kα 突变异种移植的治疗反应.
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