Defactinib (VS-6063, PF-04554878) 是选择性且口服具有活性的FAK激酶磷酸化抑制剂,能通过AKY依赖性通路以克服YB1介导的paclitaxel耐受,Phase 2。
MoreY-27632 2HCl是一种选择性的ROCK1(p160ROCK)抑制剂,Ki为140 nM,比对其他激酶包括PKC,cAMP依赖性蛋白激酶, MLCK和PAK的作用强200多倍。
MoreYM155 (Sepantronium Bromide)是一种有效的survivin抑制剂,通过抑制Survivin启动子活性而发挥作用,IC50为0.54 nM;对SV40启动子活性抑制作用不显著,对Survivin与XIAP相互作用抑制效果微弱。Phase 1/2。
MoreMitoxantrone HCl是II型拓扑异构酶抑制剂,有抗肿瘤活性。
MorePJ34 HCl 是PJ34的盐酸盐形式,是一种PARP抑制剂,EC50为20 nM,同等有效作用于PARP1/2。
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