Ganetespib (STA-9090)是一种HSP90抑制剂,作用于OSA 8种细胞,IC50为4 nM,诱导OSA细胞凋亡,而对正常的成骨细胞无作用;是STA-1474的活性代谢物。
MorePI103是PI3K多个亚型抑制剂,对p110alpha,p110beta,p110delta和p110gamma的IC50分别为2 nM,3 nM,3 nM和15 nM,同时对mTOR和DNA-PK的IC50为30 nM和23 nM。
MorePF-04691502是ATP竞争性PI3K(α/β/δ/γ)和mTOR抑制剂,Ki分别为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM,对Vps34,AKT,PDK1,p70S6K,MEK,ERK,p38和JNK几乎无活性。
MoreCabozantinib (XL184, BMS-907351)是一种有效的VEGFR2抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.035 nM,也能有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL,IC50分别为1.3 nM,4 nM,4.6 nM,12 nM/11.3 nM/6 nM,14.3 nM 和 7 nM。
MoreLDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)是一种Smoothened(Smo)拮抗剂,抑制Hedgehog (Hh)信号通路,IC50分别为1.3 nM (小鼠)和2.5 nM(人)。
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