Copanlisib是一个高效的泛I型 PI3K抑制剂,其对PI3Kα/β/γ/δ抑制的IC50分别为0.5, 3.7, 6.4, and 0.7 nM。Phase 3.
MoreTersolisib (STX-478) 是一种高效、突变选择性、变构抑制剂 PI3Kα,可选择性靶向 PI3Kα 的常见突变形式。它对常见的 PI3Kα 螺旋和激酶结构域突变(包括 H1047R 变体)具有很强的疗效,IC50 值为 9.4 nmol/L。与野生型相比,STX-478 对突变型 PI3Kα 的选择性高 14 倍。它可以避免代谢功能障碍并改善 PI3Kα 突变异种移植的治疗反应.
MoreZimlovisertib (PF-06650833)是一种有效的IRAK4选择性抑制剂,IC50为0.2 nM
MoreEdecesertib (GS-5718) 是一种具有选择性且口服有效的 IRAK-4 抑制剂。Edecessertib 具有抗炎活性。Edecessertib 可用于类风湿性关节炎 (RA) 和红斑狼疮 (LE) 的研究.
MoreZabedosertib (BAY1834845)是一种具有免疫调节潜力的白介素-1受体相关激酶4 (Interleukin-1 receptor-activated kinase 4, IRAK4)抑制剂,IRAK4是一种参与蛋白激酶信号Toll样受体先天免疫反应的蛋白激酶
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