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行业新闻


  • Simurosertib EY8042

    Simurosertib (TAK-931) 是一种具有口服活性，选择性， ATP 竞争性的细胞分裂周期 7 (CDC7) 激酶抑制剂，IC50 为 <0.3 nM。Simurosertib 具有抗癌活性。

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  • C188-9 EY8040

    C188-9 (TTI 101) is an effective STAT3 inhibitor that binds to STAT3 with high affinity, with a dissociation constant (Kd) of 4.7±0.4 nM. C188-9 is well tolerated in mice and exhibits good oral bioavailability, mainly accumulating in tumor tissues.

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  • SD-36 EY8039

    SD-36 是一种强效、选择性和有效的 PROTAC 降解剂，可降解 STAT3 蛋白，Kd 约为 50 nM。它还能有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白并抑制 STAT3 的转录活性，IC50 为 10 nM。它还具有抗肿瘤活性。

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  • AS1810722 EY8038

    一种口服有效的STAT6抑制剂，IC50为1.9nM。AS1810722显示出良好的CYP3A4抑制作用,一种稠合双环嘧啶衍生物，具有用于过敏性疾病，例如哮喘和特应性疾病研究的潜力。

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  • Copanlisib EY8031

    Copanlisib是一个高效的泛I型 PI3K抑制剂，其对PI3Kα/β/γ/δ抑制的IC50分别为0.5, 3.7, 6.4, and 0.7 nM。Phase 3.

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