Purmorphamine与Smo拮抗剂竞争性结合到Smoothened,并激活Smoothened,IC50约为1.5 μM,也诱导成骨细胞分化,EC50为1μM。
MoreGalunisertib是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂,IC50为56 nM。
MoreRegorafenib (瑞格非尼; BAY 73-4506) 是多靶点抑制剂,对VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ,Kit,RET和Raf-1的IC50分别为13 nM,4.2 nM,46 nM,22 nM,7 nM,1.5 nM和2.5 nM。
MoreGW 5074是可渗透入细胞的c-Raf1激酶选择性抑制剂,IC50为9nM,有超过100倍的选择性对CDK1,CDK2,c-src,ERK2,MEK,p38,Tie2,VEGFR2和c-fms。
MoreRomidepsin (FK228, Depsipeptide)是一种HDAC1和HDAC2抑制剂,IC50分别为36 nM和47 nM。
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